固醇類生物鹼(Steroidal Alkaloids)是從植物、兩棲動物和海洋無脊椎動物中分離得到的一類次級代謝產物，最近二十年累積的證據顯示固醇類生物鹼具有廣泛的生物活性，包括抗癌、抗菌、消炎、鎮痛等等，具有極大的應用潛力；特別的是固醇類生物鹼具有對各種類型的癌症，包括骨肉瘤、成膠質細胞瘤、乳腺癌、胃癌、結腸癌、肝癌、肺癌以及其他顯著有效的抗癌作用；因此，有必要全面概括了解其生物活性，尤其是抗腫瘤活性和固醇類生物鹼的機制。本文有系統地描述許多固醇類生物鹼的的衍生物在，其在離體和活體內的抗腫瘤效果，也針對固醇類生物鹼的其他生物活性進行了討論，綜觀分子機制可以增加其他研究人員對固醇類生物鹼的的理解和利用，並有助於新候選藥物開發。

固醇類生物鹼是結合氮原子作為分子的一個組成部分的基本骨架，無論是在一個環或在側鍊，一般而言，固醇生物鹼具有21、24、或27個碳的雜環骨架，其中，C21和C24的生物鹼分別被稱為pregnane 和cyclopregnane 生物鹼。C27生物鹼是最常見和重要的固醇生物鹼，主要來自茄科 和百合科；C27生物鹼從其他骨架類型不同，可分為兩種類型，cholestane alkaloids 和C-nor-Dhomosteroidal alkaloids；從結構上這些生物鹼區分為三大類：solanidanes，spirosolanes和jervanes，solanidanes和spirosolanes 是屬於cholestane，而在jervanes，其環被重新排列形成一個C-nor-Dhomosteroid。

固醇生物鹼分類如下：
1. pregnane 型固醇類生物鹼：主要分佈在夾竹桃科，多具有對腫瘤細胞的顯著細胞毒性。
2. Cortistatins：一種cyclopregnane 生物鹼，從海綿革菌屬純化，顯著抑制細胞生長和抑制血管內皮生長因子誘導的遷移。
3.Cholestane 生物鹼：(1) Solanidanes：大量存在於馬鈴薯豆芽，對於各種類型的癌細胞，能有效抑制細胞增殖和誘導細胞凋亡的體外。(2) Spirosolaness：存在於大量的龍葵，Solasodine與不同的碳水化合物部分形成各種配醣生物鹼。Tomatidine：Tomatidine及其糖苷α-，β-，γ-，和δ型番茄素主要存在於番茄中。4. C-nor-D-Homosteroidal 生物鹼 Cyclopamine：最初被鑑定在動物具致畸胎性。

固醇生物鹼的生物活性如下：
1. 抗癌效果：儘管固醇類生物鹼的多重生物活性的詳細機制尚不清楚，固醇類生物鹼用於癌症治療的主要分子靶點可大致歸納，舉例來說：solanidane型生物鹼透過抑制PI3K / Akt信號/ NF-κB信號傳導途徑，減少MMP-2 / MMP-9的表達和活性，進而抑制癌細胞的遷移和侵襲。solasodine 增加FADD和TRADD下游信號傳導途徑的TNFRs和蛋白質的表達，釋放細胞色素C，並降低抗凋亡蛋白，如Bcl-2和Bcl-xL的表達；而solasodine誘導的細胞凋亡的主要機制可能透過兩個p53依賴性和p53非依賴性機制。 Tomatidine透過抑制ERK和Akt信號途徑，而上調RECK和TIMP-1的表達和下調的MMP-2 / MMP-9表達，進而抑制癌細胞生長和侵襲。Cyclopamine和相關化合物可以通過拮抗Smo而抑制Hh訊號，這可抑制癌細胞利用Smo或Ptch的突變所導致的癌細胞增殖；此外，cyclopamine抑制NF-κB途徑和促進PKC活化來誘導COX-2過度表達與細胞凋亡。此外，特定的固醇生物鹼與細胞毒性劑結合具有抗癌協同作用的效果，甚至克服癌細胞多重抗藥性問題。
2. 抗菌效果：固醇類生物鹼都表現出了廣效抗菌作用。例如saligcinnamide和N(a)-methyl epipachysamine-D是從南柳桉中分離出來，對於人類七種常見致病細菌具有有效的抗菌活性，包括Streptococcus pyogenes, Klebsiella pneumonia, Staphylococcus aureus, Proteus mirabilis, Salmonella typhii, Shigella boydii, and Pseudomonas aeruginosa
3. 抗炎和鎮痛效果：Solasodine對於大鼠水腫的抗炎活性結果顯示出炎症反應從19.5明顯的下降到56.4％。solasodine 對於加熱板、福馬林和扭體試驗顯示出鎮痛效果，減少傷害感受。
4. 抗雌激素和抗雄激素效應
5. 抗血栓和抗心律失常作用：Cyclovirobuxine D是cyclopregnane型生物鹼，從植物小葉黃楊萃取出為一傳統中藥，在中國被廣泛用於治療心血管和腦血管疾病。

雖然固醇類生物鹼在體外和體內臨床前研究結果的相當振奮人心及前景性，治療潛力看好，但很少有文獻涉及到固醇類生物鹼包括吸收、分佈、代謝和排泄的藥物動力學研究；此外，毒性和致畸胎性是固醇類生物鹼存在的一些障礙。因此，需要進一步的藥物動力學和臨床研究來確定固醇類生物鹼在癌症和其他疾病的療效和安全性；合成更多固醇類生物鹼衍生物以產生更多的選擇性和有效性，並減少意外的副作用，也將會是一項相當值得的研究。